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Autour de l'an 1 000 de notre ère, les médecins arabes mentionnaient déjà les vertus médicinales du pissenlit dans leurs écrits, et plusieurs tribus amérindiennes comme les Iroquois et les Ojibwés l’employaient pour soigner plusieurs malaises. On fait également mention de l’usage du pissenlit dans un herbier britannique datant du XIIIe siècle.
Le pissenlit a principalement été utilisé pour traiter les troubles du foie et de la vésicule biliaire, mais aussi en cas d'anémie, de fièvre, de rétention d'eau, de rhumatismes, de problèmes rénaux et cutanés.
En Chine, on emploie la variété Taraxacum mongolicum depuis très longtemps pour traiter l’hépatite, le cancer, diverses affections de la glande mammaire (inflammation, mauvais écoulement du lait maternel, cancer du sein) ainsi que pour améliorer la résistance immunitaire aux infections des voies respiratoires.
L’usage du pissenlit est reconnu dans de nombreuses pharmacopées officielles (Inde, Autriche, République tchèque, Grande-Bretagne, Allemagne) et il a déjà fait partie de la pharmacopée américaine.
Le nom français du pissenlit fait vraisemblablement allusion aux propriétés diurétiques des feuilles. Le nom anglais, dandelion, qui vient du français (dent-de-lion), du grec (leontodon) ou du latin (dens leonis), fait référence à la forme très dentelée des feuilles.
Au printemps et tôt en été, les jeunes feuilles du pissenlit sont servies en salade ou blanchies comme des épinards et font le délice des humains depuis des siècles.
Traditionnellement, on récoltait les fleurs pour en faire un vin qu'on disait fortifiant et qu'on servait volontiers aux malades et aux convalescents. On peut aussi en faire un substitut de café en faisant sécher et rôtir la racine.